Слово, значение которого вы хотите посмотреть, начинается с буквы
А   Б   В   Г   Д   Е   Ё   Ж   З   И   Й   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Ч   Ш   Щ   Ы   Э   Ю   Я

НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Большая советская энциклопедия (БЭС)
(от Нейро... и греч. leptos — схватываемый)
        нейролептики, нейроплегические вещества, нейроплегики, антипсихотические вещества, большие транквилизаторы, группа фармакологически активных веществ, оказывающих своеобразное угнетающее влияние на многие функции нервной системы. При применении Н. с. возникает общее успокоение (так называемый седативный эффект), безразличное отношение к окружающему, снижается двигательная активность, понижается тонус скелетной мускулатуры, ослабляется реактивность вегетативной нервной системы (См. Вегетативная нервная система), что сопровождается тенденцией к снижению температуры тела, понижением артериального давления, ослаблением рефлексов с внутренних органов. Н. с. усиливают действие наркотических, снотворных, анальгетических, анестезирующих веществ, ослабляют действие стимуляторов нервной деятельности (например, кофеина, фенамина). Эти вещества обладают также противорвотными свойствами.
         В результате действия Н. с. на центральную нервную систему возникают изменения в психической деятельности и эмоциональном состоянии без нарушения сознания, которые сопровождаются изменениями электрических биопотенциалов мозга. Особенно характерен антипсихотический эффект, т. е. устранение психических расстройств (Бреда, галлюцинаций (См. Галлюцинации), страха и т.д.), а также психомоторного возбуждения. Первое Н. с. — Аминазин — было изучено французским фармакологом Ф. Курвуазье в начале 50-х гг. 20 в.; несколько позднее в качестве Н. с. в терапию был введён Резерпин.
         По строению Н. с. относятся к разным классам химических соединений; наибольшее практическое значение имеют производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона, индола. Механизм действия Н. с. изучен недостаточно полно. Принцип их действия состоит во влиянии на передачу импульсов в синапсах (См. Синапсы) различных структур мозга. Известно, что эти вещества подавляют активирующее влияние ретикулярной формации (См. Ретикулярная формация) головного мозга на кору, снижают активность медиаторов (См. Медиаторы), вследствие чего изменяется деятельность функциональных систем мозга.
         Н. с. открыли новую эру в лечении психических заболеваний (шизофрении (См. Шизофрения), маниакально-депрессивного психоза (См. Маниакально-депрессивный психоз) и др.); они нашли также широкое применение в анестезиологии (См. Анестезиология) (в сочетании с наркотическими и анальгетическими средствами для обезболивания при хирургических операциях), в клинике внутренних болезней (в частности, при лечении ишемической болезни сердца, гипертонии, язвенной болезни); их используют в качестве противорвотных средств при неукротимой рвоте беременных, против зуда при заболеваниях кожи и т.д.
         Лит.: Авруцкий Г. Я., Современные психотропные средства и их применение в лечении шизофрении, М., 1964; Закусов В. В., Новые психофармакологические средства, «Фармакология и токсикология», 1964, т. 27, № 1; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 7 изд., ч. 1, М., 1972; Райский В. А., Психофармакологические средства в медицинской практике, М., 1972.
         В. В. Закусов.
Медицинская энциклопедия
I
Нейролептические средства (neuroleptica; греч. neuron нерв + lcptikos способный взять, воспринять; синонимы: нейролептики, нейроплегические средства, нейроплегики, антипсихотические средства, антишизофренические средства, большие транквилизаторы)
психотропные средства, оказывающие многообразное, преимущественно угнетающее влияние на высшую нервную деятельность, эмоциональное состояние, поведение и не нарушающие при этом сознания. Характерной особенностью спектра фармакол. активности Н. с. является наличие у них выраженного антипсихотического действия, т.е. способности купировать психотические расстройства — бред, галлюцинации и др.
Классифицируют Н. с. в основном по химическому строению с учетом их фармакологических свойств и особенностей клинического применения. По химическому строению различают следующие Н. с.: производные фенотиазина (фенотиазины), среди которых в соответствии с особенностями строения их боковой цепи выделяют диалкиламиноалкильные, пиперидилалкильные и алкилпиперазинилпропильные производные; тиоксантены; бензодиазепины; бутирофеноны; дифенилбутилпиперидины; бензамиды; производные индола и др. Нейролептическими свойствами обладает также алкалоид раувольфии резерпин (см. <<Антигипертензивные средства>>).
У человека Н. с. вызывают состояние, обозначаемое как нейролептический синдром и характеризующееся двигательной и психической заторможенностью, сонливостью, вялостью, ослаблением реакции на внешние стимулы, ощущением покоя, психической и мышечной релаксации, индифферентности к окружающему, снижением АД и некоторым урежением частоты дыхания. Кроме того, большинство Н. с. усиливает действие многих фармакологических веществ с угнетающим типом действия на ц.н.с. (общих и местных анестетиков, снотворных, анальгетических средств) и, напротив, ослабляет эффекты стимуляторов нервной деятельности. Наряду с этим Н. с. не препятствуют развитию судорог, вызванных коразолом, стрихнином. В эксперименте Н. с. угнетают условные рефлексы избегания, синхронизируют ЭЭГ, приводят к состоянию двигательной заторможенности (каталепсии), что коррелирует с их способностью вызывать экстрапирамидные расстройства у больных в процессе лечения (некоторые нейролептические средства, например клозапин и сульпирид, этим свойством не обладают). Характерным для Н. с. является также наличие у них противорвотного действия, особенно при рвоте, вызываемой апоморфином.
Опыт клинического применения Н. с. позволяет выделить следующие основные компоненты их действия: 1) успокаивающий (седативный) эффект, проявляющийся психической и двигательной заторможенностью, вялостью, снижением инициативы, интереса к окружающему, сонливостью; 2) антипсихотическое действие, т.е. купирование психотических расстройств (бреда, галлюцинаций и др.); 3) влияние на соматическую сферу и вегетативную иннервацию (снижение АД, замедление ритма и глубины дыхания, угнетение вегетативных реакций, снижение температуры тела); 4) влияние на экстрапирамидную систему, приводящее к появлению неврологических расстройств типа паркинсонизма (повышение мышечного тонуса, тремор, разнообразные двигательные пароксизмы и др.); 5) стимулирующее действие, проявляющееся при длительном применении некоторых Н. с. Действие различных Н. с. выражено в разной степени. Успокаивающий (седативный) эффект наиболее характерен для хлорпромазина и сходных с ним по свойствам препаратов (промазина, левомепромазина, хлорпротиксена), а также для клозапина. Наряду с общим седативным эффектом Н. с. могут оказывать и избирательное успокаивающее влияние на психоэмоциональную сферу: устранять или снижать чувство напряженности, страха, беспокойства (транквилизирующий эффект). Антипсихотическое действие, присущее всем Н. с., имеет свои качественные особенности у отдельных препаратов. На основании клинического опыта различают общее («глобальное») и избирательное антипсихотическое действие. Под общим антипсихотическим действием подразумевается ослабляющее влияние Н. с. на полиморфную психотическую симптоматику. Избирательное антипсихотическое действие сводится преимущественно к влиянию Н. с. на определенные психопатологические синдромы (бред, галлюцинации, ступор). Т.о., каждый препарат обладает собственным спектром психотропного действия, в котором определенным образом сочетаются седативный, транквилизирующий, общий и избирательный антипсихотический эффекты. Кроме того, каждому препарату свойственны большее или меньшее влияние на соматовегетативную сферу и различная степень выраженности экстрапирамидного эффекта. У некоторых Н. с. в процессе их длительного применения обнаруживается активирующее влияние на психику и поведение (больные становятся живее, активнее, улучшается их настроение, речь).
Основные центральные эффекты Н. с. связаны с тем, что препараты данной группы блокируют постсинаптические дофаминовые (т.е. чувствительные к медиатору дофамину) рецепторы и тем самым нарушают дофаминергическую передачу нервных импульсов в разных отделах ц.н.с. Так, антипсихотический эффект Н. с. обусловлен, по-видимому, блокадой дофаминовых рецепторов главным образом в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, гипотермический эффект — блокадой рецепторов данного типа в центрах гипоталамуса, экстрапирамидные расстройства — блокадой этих рецепторов в нигростриатной системе. Н. с. с относительно низким сродством к дофаминовым рецепторам нигростриатной системы головного мозга (клозапин, сульпирид) практически не вызывают экстрапирамидных нарушений. Блокадой дофаминовых рецепторов тубероинфундибулярной системы головного мозга объясняется способность Н. с. увеличивать выделение пролактина в кровь.
Противорвотный эффект Н. с. связан с блокадой ими дофаминовых рецепторов пусковой (триггерной) зоны рвотного центра на дне IV желудочка мозга. Выраженной противорвотной активностью обладают галоперидол, трифлуоперазин. Вызываемое Н. с. угнетение межнейронной передачи в ретикулярной формации ствола мозга играет, по-видимому, малую роль в механизме антипсихотического эффекта и коррелирует лишь с общим угнетающим (седативным) действием препаратов данной группы. Длительное применение Н. с. сопровождается развитием феномена гиперчувствительности дофаминовых рецепторов, что является причиной возникновения одного из побочных эффектов — синдрома поздней дискинезии. Многие Н. с. взаимодействуют не только с дофаминовыми рецепторами, но и с другими типами специфических рецепторов (адренергическими, холинергическими, гистаминовыми, серотониновыми), чем обусловлено наличие в спектре фармакол. активности отдельных препаратов соответствующих эффектов. Так, Н. с., обладающие ?-адреноблокирующими свойствами (хлорпромазин и др.), вызывают гипотензивный эффект; препараты с м-холиноблокирующей (атропиноподобной) активностью понижают секрецию экзокринных желез, тонус гладких мышц внутренних органов.
Из числа диалкиламиноалкильных производных фенотиазина в медицинской практике часто используют хлорпромазин и левомепромазин, в действии которых преобладает психоседативный компонент. В связи с этим указанные препараты эффективны при всех видах психомоторного и эмоционального возбуждения. Хлорпромазин характеризуется выраженным соматовегетативным компонентом действия и обладает гипотензивными, гипотермическими, противовоспалительными и миотропными спазмолитическими свойствами, а также ?-адреноблокирующей, м-холиноблокирующей, антигистаминной и антисеротониновой активностью, обусловленной сродством к соответствующим рецепторам. Этот препарат применяют при психомоторном возбуждении, страхе, тревоге, напряжении и бессоннице у психически больных, при острых психозах, протекающих с бредом, галлюцинациями и другими психотическими расстройствами, кроме депрессий. Левомепромазин, в отличие от хлорпромазина не вызывающий депрессий, показан в основном при тревожно-депрессивных и тревожно-бредовых состояниях.
Пиперидилалкильные производные фенотиазина тиоридазин и перициазин оказывают умеренное успокаивающее действие при относительно слабом антипсихотическом эффекте, что позволяет назначать их при состояниях эмоциональной неустойчивости, повышенной возбудимости, напряженности. Терапевтическое действие перициазина проявляется в случаях нарушения поведения вследствие психопатических и психопатоподобных расстройств. Тиоридазин показан при тревожно-депрессивных состояниях без выраженного возбуждения. К данной группе производных фенотиазина относится и алимемазин, обладающий относительно низкой антипсихотической активностью. Он применяется в основном как седативное средство при психосоматических расстройствах, навязчивости, фобиях и нейровегетативных нарушениях. В связи с наличием антигистаминной активности алимемазин эффективен при аллергических заболеваниях и кожном зуде.
К основным алкилпиперазинилпропильным производным фенотиазина относятся тиопроперазин, трифлуоперазин, перфеназин и флуфеназин. Последние три препарата по нейролептической активности в 10—20 раз превосходят хлорпромазин, а по выраженности седативного действия уступают ему. Высокая каталептогенная активность в эксперименте коррелирует у них с выраженным экстрапирамидным эффектом, наблюдаемым в клинике. Особенностью психотропного спектра Н. с. этой подгруппы является сочетание хорошо выраженного общего и избирательного (преимущественно на галлюцинаторно-бредовой синдром) антипсихотического действия. Кроме того, эти препараты оказывают значительное активирующее влияние на психическое состояние больных. Наиболее интенсивное общее антипсихотическое действие отмечается у флуфеназина и особенно у тиопроперазина. Однако тиопроперазин чаще других Н. с. этой группы вызывает экстрапирамидные, преимущественно гиперкинетические и дискинетические, расстройства. Применяют препарат для лечения острых и хронических психозов, главным образом при неблагоприятно протекающей шизофрении с кататонической и гебефренной симптоматикой. Перфеназин используется преимущественно как противорвотно (<<Противорвотные средства>>)е средство.
Флуфеназина деканоат отличается от флуфеназина продолжительным действием. Антипсихотический эффект после однократного внутримышечного введения масляного раствора этого препарата продолжается 1—2 нед. и более (до 5 нед.). Он эффективен при разных формах шизофрении, особенно при наличии ступорозно-кататонических расстройств, при параноидных состояниях с аффектом страха и др.
Тиоксантены по химическому строению и фармакологическим свойствам близки к производным фенотиазина. Основной препарат данной группы Н. с. — хлорпротиксен, по седативной, адрено- и серотонинблокирующей активности соответствующий хлорпромазину. Хлорпротиксен эффективен преимущественно при галлюцинаторно-бредовой и периодической формах шизофрении, острых алкогольных психозах, психоневротических состояниях, сопровождающихся страхом, беспокойством, психомоторным возбуждением и агрессивностью. Кроме того, хлорпротиксен применяют как противорвотное средство, в малых дозах — как седативное средство при неврозах и нарушениях сна. К данной группе Н. с. относят также зуклопентиксол, оказывающий выраженное антипсихотическое действие, связанное, по-видимому, с блокадой дофаминовых рецепторов в ц.н.с. До развития антипсихотического действия отмечается быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Препарат используют при маниакальной фазе маниакально-депрессивного синдрома; умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильном слабоумии с параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения.
Из числа производных бензодиазепина в клиничекой практике широко используют клозапин. Он оказывает выраженное седативное и антипсихотическое действие и более сильное по сравнению с другими Н. с. центральное миорелаксирующее действие, блокирует реакцию активации ЭЭГ в ответ на электрическое раздражение ретикулярной формации ствола головного мозга, обладает высокой холиноблокирующей активностью. Клозапин относят к «атипичным» нейролептикам, т.к. он не блокирует нигростриатную дофаминергическую систему мозга, не приводит к развитию гиперчувствительности дофаминовых рецепторов полосатого тела и не повышает уровня пролактина в крови больных, что согласуется с представлением о преимущественном действии препарата на дофаминовые рецепторы мезолимбической системы. В связи с этим клозапин в отличие от прочих Н. с. не вызывает экстрапирамидных нарушений. Препарат применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоногаллюцинаторных и кататоногебефренных состояниях, психомоторном возбуждении при шизофрении, маниакальном синдроме и некоторых других психопатологических состояниях.
В группу бензодиазепиновых Н. с. входит также оланзапин. Он оказывает антипсихотическое действие, устраняя продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации), уменьшает выраженность враждебности, подозрительности, социального и эмоционального аутизма. Препарат блокирует в ц.н.с. серотониновые, дофаминовые, ?1-адренорецепторы, H1-гистаминовые рецепторы. Характерно избирательное действие на мезолимбическую систему при незначительном влиянии на экстрапирамидную («атипичный» нейролептик). Применяется при шизофрении и других психозах.
К производным бутирофенона относятся галоперидол, дроперидол и трифлуперидол. Эти препараты обладают сильным психоседативным действием и не оказывают существенного влияния на функции в.н.с. и уровень АД, т.к. относительно избирательно блокируют центральные и периферические дофаминовые рецепторы. Адреноблокирующее действие у производных бутирофенона выражено в меньшей степени, а холиноблокирующие свойства практически отсутствуют. Спектр психотропной активности Н. с. данной группы характеризуется наличием выраженного антипсихотического действия с преимущественным влиянием на галлюцинаторно-бредовой синдром, в связи с чем они применяются при параноидных бредовых и маниакальных состояниях, ажитированных депрессиях и других психотических состояниях, сопровождающихся галлюцинациями, бредом и психомоторным возбуждением. У производных бутирофенона (особенно у галоперидола и дроперидола) выражена способность потенцировать действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и других веществ, угнетающих ц.н.с., что позволяет использовать указанные Н. с. вместе с другими нейротропными средствами для подготовки больных к операциям, купирования болевого синдрома, нейролептаналгезии, профилактики болевого шока. Кроме того, производные бутирофенона назначают в качестве противорвотных средств.
Препараты из группы дифенилбутилпиперидинов (пимозид, флушпирилен и др.) по спектру фармакологической активности близки к бутирофенонам, но эффект, вызываемый ими при однократном использовании, более продолжителен вследствие их медленной абсорбции. В связи с этим пимозид и флушпирилен применяют в основном для поддерживающей терапии психозов. По своей активности пимозид превосходит галоперидол и приближается к трифлуперидолу, но оказывает более выраженное по сравнению с последним стимулирующее действие.
Из производных бензамида в качестве Н. с. используют сульпирид, сультоприд, тиаприд. Сульпирид блокирует преимущественно дофаминовые рецепторы лимбических структур («атипичный» нейролептик); характеризуется умеренной нейролептической активностью, которая сочетается у него со стимулирующим и антидепрессивным действием, противорвотными свойствами и умеренной антисеротониновой активностью. Седативного и противосудорожного действия сульпирид не оказывает и не потенцирует эффекты барбитуратов и анальгетиков. Практически не влияет на функции нигростриатной дофаминергической системы головного мозга, поэтому обычно не вызывает экстрапирамидных расстройств. Не влияет на содержание пролактина в крови. Сульпирид применяется в основном при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных ступорозных состояниях. Эффективен при психосоматических расстройствах, протекающих с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, головокружениями, болевым синдромом, а также при мигрени и посттравматическом синдроме. Сультоприд оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, устраняет раздражительность, возбуждение, агрессивность. Применяется при остром маниакальном синдроме; в острой стадии шизофрении с возбуждением; при возбуждении у больных алкоголизмом; при органических психозах с нарушениями поведения, агрессивностью; нестабильности поведения у психически больных.
Тиаприд обладает умеренной антипсихотической и анксиолитической активностью, а также аналгезирующими свойствами. Показан при возбуждении и агрессивности, особенно у больных хроническим алкоголизмом; делирии; нарушениях поведения в пожилом и старческом возрасте; дискинезиях центрального происхождения (в т.ч. при гиперкинезах); болях, особенно интенсивных и упорных.
Производное индола дикарбин обладает стимулирующей антипсихотической активностью, оказывает также умеренное антидепрессивное и адренолитическое действие. Применяется при периодической, депрессивно-параноидной шизофрении, циркулярной шизофрении с депрессивно-параноидной структурой приступов, шизофрении с аффективными расстройствами, а также при других формах шизофрении с депрессивно-бредовыми расстройствами; при алкогольных психозах.
Резерпин вызывает антипсихотический эффект только при применении в высоких дозах в течение длительного времени. В связи с низкой антипсихотической активностью резерпин используют главным образом с целью коррекции психических расстройств, обусловленных сосудистыми нарушениями, в т.ч. при гипертонической болезни.
При назначении Н. с. возможно развитие различных побочных эффектов, среди которых наиболее часто встречаются экстрапирамидные расстройства, депрессия, обострение психоза, делирий, расстройства функций в.н.с., метаболические и эндокринные нарушения, аллергические реакции, дерматиты, поражения печени, гематологические изменения.
Нейролептики противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, не применяются или применяются с осторожностью при заболеваниях печени и почек, тяжелых органических заболеваниях ц.н.с., недостаточности кровообращения, нарушениях кроветворения.
Основные Н. с., их дозы, способы применения, формы выпуска приводятся ниже.
Алимемазин (терален и др.) — таблетки по 5 мг; капли для приема внутрь во флаконах по 30 мл (40 мг в 1 мл, 1 мг в 1 капле); 0,5% р-р в ампулах по 5 мл (25 мг в ампуле). Внутрь назначают в качестве успокаивающего, противоаллергического и противозудного средства, взрослым по 10—40 мг в сутки, детям по 7,5—25 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3—4 приема. В психиатрической практике в острых случаях взрослым суточную дозу повышают до 200—400 мг. Внутривенно капельно вводят взрослым от 25 мг (в начале лечения) до 75—100 мг.
Галоперидол (апо-галоперидол, сенорм и др.) — таблетки по 0,5; 1; 1,5; 2; 5; 10 и 20 мг; 0,2% р-р во флаконах по 10 и 120 мл для приема внутрь (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5% р-р в ампулах по 1 мл. Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь (до еды) назначают в начальной суточной дозе 1,5—3 мг (в 3 приема). Ежедневно дозу увеличивают на 0,5—2 мг до 10—15 мг/сут. Для купирования психомоторного возбуждения вводят внутримышечно по 2—5 мг 2—3 раза в сутки. Как противорвотное средство используют внутрь взрослым по 1,5—2 мг. Детям в возрасте до 6 лет назначают 1/4 дозы для взрослых, 6—15 лет — 1/2 дозы для взрослых. Пролонгированная форма — галоперидол деканоат (5% р-р для инъекций в ампулах по 1 мг); вводят внутримышечно 1 раз в 4 нед. по 50—200 мг.
Дикарбин (карбидин и др.) — выпускается в виде дигидрохлорида в таблетках по 0,025 г и 1,25% р-ра в ампулах по 2 мл. Назначают внутрь или внутримышечно. При приеме внутрь начальная суточная доза для взрослых — 0,0125 г (в 3 приема), затем ее постепенно повышают до 0,075—0,15 г (если при увеличении дозы до 0,15 г наблюдается ухудшение, ее снижают до 0,075—0,05 г в сутки). При выраженных аффективных и апатоабулических расстройствах дозу иногда доводят до 0,4—0,6 г в сутки. При алкогольных психозах вводят внутримышечно по 0,05 г 3—4 раза с интервалами 2 ч, затем 3 раза в день. Дополнительное противопоказание — отравления наркотическими анальгетиками.
Дроперидол — 0,25% р-р в ампулах по 2 и 5 мл и во флаконах по 10 мл. Для премедикации и нейролептаналгезии вводят внутримышечно за 30—60 мин до операции по 0,0025—0,01 г (1—4 мл 0,25% р-ра) вместе с 0,00005—0,0001 г (1—2 мл 0,005% р-ра) фентанила или 0,02 г (1 мл 2% р-ра) промедола. Одновременно вводят 0,0005 г (0,5 мл 0,1% р-ра) атропина или метацина. К началу операции вводят внутривенно 0,01—0,02 г (4—8 мл 0,25% p-pa) дроперидола, затем 0,0003—0,0007 г (6—14 мл 0,005% р-ра) фентанила. При болях и шоке вводят внутривенно 0,0025—0,005 г (1—2 мл 0,25% р-ра) дроперидола и 0,00005—0,0001 г (1—2 мл 0,005% р-ра) фентанила; для купирования болей и рвоты в послеоперационном периоде дроперидол и фентанил вводят в тех же дозах внутримышечно. Детям 2—12 лет с целью премедикации и вводного наркоза препарат вводят внутривенно в дозе 0,1—0,15 мг/кг, для купирования судорог различной этиологии — по 0,1—0,25 мг/кг.
Дополнительные противопоказания: экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, повышенная чувствительность к морфину, возраст до 2 лет.
Зуклопентиксол (клопиксол) — выпускается в виде гидрохлорида в таблетках по 2; 10 и 25 мг; в виде ацетата (клопиксол акуфаз) в 5% и 10% масляном р-ре в ампулах по 1 и 2 мл; пролонгированная форма — клопиксол депо (зуклопентиксола деканоат) — в виде 20% масляного р-ра во флаконах по 10 мл и 50% р-ра в ампулах по 1 мл. Для приема внутрь начальная доза может составлять 2—20 мг/сут., при необходимости ее повышают до 75 мг/сут. и более. Для внутримышечного введения разовая доза хлопиксола акуфаза — 50—150 мг, повторные инъекции проводятся через 2—3 дня. Клопиксол депо вводится внутримышечно по 200—750 мг 1 раз в 1—4 нед. Дополнительные противопоказания к применению: острые интоксикации алкоголем, барбитуратами, наркотическими анальгетиками; кома; беременность; лактация.
Клозапин (азалептин, лепонекс и др.) — таблетки по 0,025 и 0,1 г; 2,5% р-р в ампулах по 2 мл. Назначают внутрь (независимо от приема пищи) взрослым 2—3 раза в день, начиная с дозы 0,05—0,1 г/сут. с последующим увеличением до 0,4 г/сутки. При необходимости вводят внутримышечно по 0,05 г. Высшая суточная доза для взрослых 0,6 г. Дополнительные противопоказания: кома, алкогольный и другие токсические психозы, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония кишечника.
Левомепромазин (тизерцин и др.) — таблетки и драже по 0,025; 2,5% р-р в ампулах по 1 мл. Применяют внутрь взрослым, начиная с суточной дозы 0,025—0,05 г и увеличивая ее ежедневно на 0,025—0,05 г до 0,2—0,3 г/сут. К концу курса лечения дозу постепенно снижают. Для лечения возбужденных больных вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно), начиная с дозы 0,025—0,075 г. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,2—0,25 г (при внутримышечном введении) и до 0,1 г (при внутривенном введении). Для внутримышечного введения 2,5% р-р препарата разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% р-ра новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно. Перед введением раствор препарата разводят в 10—20 мл 40% р-ра глюкозы. Для купирования острых алкогольных психозов внутривенно вводят 0,05—0,075 г, затем при необходимости — по 0,1—0,15 г внутримышечно в течение 5—7 дней. Дополнительные противопоказания: стойкая артериальная гипертензия, особенно у пожилых; лактация.
Оланзапин (зипрекса) — таблетки по 5 и 10 мг. Назначают внутрь по 5—20 мг в сутки в 1 прием. Увеличение дозы производят не ранее чем через 4 дня от начала лечения. С осторожностью применяют при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, а также при приступах судорог в анамнезе. Не рекомендуется применять во время беременности и лактации.
Перициазин (неулептил и др.) — капсулы по 0,01 г; 4% р-р во флаконах (1 капля содержит 1 мг препарата). Применяют внутрь (после еды). Взрослым назначают вначале по 0,005—0,01 г/сут. и постепенно увеличивают суточную дозу на 0,01 г через каждые 1—2 дня обычно до 0,03—0,05 г, реже до 0,07—0,09 г. Суточную дозу делят на 2—3 приема. Целесообразно на утренний прием использовать 1/4—1/3 от суточной дозы. Детям и лицам старческого возраста препарат применяют в суточной дозе от 0,005 г (в начале лечения) до 0,01—0,03 г. Дополнительные противопоказания: токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы.
Перфеназин (этаперазин и др.) — таблетки по 0,004; 0,006 и 0,01 г. Назначают внутрь (после еды) взрослым, начиная с 0,004—0,01 г на прием 1—2 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу до 0,05—0,08 г в сутки (в 2—3 приема). В качестве противорвотного средства применяют внутрь по 0,004—0,008 г 3—4 раза в день. Дополнительные противопоказания: микседема, прогрессирующие системные заболевания ц.н.с., тромбоэмболия, поздние стадии бронхоэктатической болезни.
Пимозид (орап и др.) — таблетки по 0,001 г. Назначают внутрь (до еды) вначале по 0,001 г в сутки, постепенно повышая дозу до 0,005 г (иногда до 0,008 г). Суточную дозу принимают 1 раз в день. Противопоказан при беременности, при аритмии сердца в анамнезе и врожденном удлинении интервала Q—T, угнетение ц.н.с., тики, не связанные с синдромом Туретта.
Прохлорперазина малеат (метеразин и др.) — таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,025 г. Назначают внутрь после еды по 0,0125—0,025 г в день (взрослым), постепенно увеличивая дозу на 0,0125—0,025 г в день до суточной дозы 0,15—0,3 г (иногда до 0,4 г).
Сульпирид (бетамак, просульпин, эглонил и др.) — таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г; капсулы по 0,05 г; 0,5% р-р во флаконах (0,025 г в 1 чайн. л.); 5% р-р в ампулах по 2 мл. 5% р-ра; При психозах назначают взрослым внутрь в суточных дозах 0,2—0,8 г, иногда до 1,2—1,6 г (в 2—3 приема). В тяжелых случаях препарат вводят внутримышечно по 0,1—0,8 г/сут. При психосоматических расстройствах применяют внутрь по 0,1—0,3 г/сут. Детям препарат назначают при нарушениях поведения в виде раствора для приема внутрь из расчета 5 мг/кг/сут. Дополнительные противопоказания: феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение.
Сультоприд (барнетил, топрал и др.) — таблетки по 0,4 г; 10% р-р в ампулах по 2 мл. Назначают внутрь взрослым по 0,4—1,6 г/сут. (с интервалом не менее 6 ч, не более 0,4 г на прием). В острых случаях лечение начинают с внутримышечного введения — по 0,4—1,2 г/сут. в несколько введений; максимальная суточная доза 1,6 г. Дополнительные противопоказания к применению: брадикардия, феохромоцитома, гипокалиемия, лактация, одновременный прием клонидина, ?-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов I и III класса, трициклических антидепрессантов.
Тиаприд (тиапридал и др.) — таблетки по 0,1 г; 5% и 10% р-р в ампулах по 2 мл. Взрослым внутрь назначают по 0,2—0,3 г/сут. в 2—3 приема; детям 7 лет и старше — 0,1—0,15 г (до 0,3 г) в сутки. Внутримышечно или внутривенно взрослым назначают по 0,4—1,2 г (до 1,8 г) в сутки, интервал между введениями — 4—6 г. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата уменьшают в 2—4 раза в зависимости от показателя клиренса креатинина. Дополнительные противопоказания к применению: феохромоцитома или подозрение на нее (из-за возможности развития гипертонического криза), одновременный прием леводопы, а также препаратов, содержащих этанол.
Тиопроперазин (мажептил и др.) — таблетки по 0,001 и 0,01 г; 1% р-р в ампулах по 1 мл. Назначают внутрь (после еды) взрослым в начальной дозе 0,001—0,01 г/сут. с постепенным увеличением до 0,05—0,06 г/сут. (в 3—4 приема). По получении эффекта дозу постепенно уменьшают. Внутримышечно вводят от 0,0025 до 0,06—0,08 г/сут. Дополнительные противопоказания: токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, паркинсонизм.
Тиоридазин (апо-тиоридазин, меллерил, сонапакс, тиодазин, тиоридазина гидрохлорид, тиорил и др.) — драже по 0,001; 0,025 и 0,1 г; таблетки по 0,01; 0,025; 0,05 и 0,1 г; концентрат для приготовления раствора для приема внутрь во флаконах по 120 мл (0,03 г в 1 мл); 0,2% суспензия (для детей). При психозах назначают внутрь взрослым в суточных дозах от 0,05—0,1 г до 0,15—0,6 г. При невротических расстройствах и нарушениях сна препарат принимают по 0,005—0,025 г 2—3 раза в день. Суточная доза для детей дошкольного и раннего школьного возраста — 0,01—0,03 г, для более старших детей — 0,04—0,06 г.
Трифлуоперазин (стелазин, тразин, трифтазин и др.) — таблетки по 0,001; 0,002; 0,005; 0,01 и 0,02 г; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл. Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь (после еды) взрослым в начале лечения назначают по 0,001-0,005 г 2—3 раза в сутки, постепенно увеличивая разовую дозу на 0,005 г. Суточная доза обычно не превышает 0,03—0,04 г. Внутримышечно вводят по 0,001—0,002 г через 4—6 ч, обычно не более 0,006 г/сут. Детям старше 6 лет назначают внутрь при неврозах (до 0,004 г/сут.), при шизофрении (начальная доза — до 0,005 г/сут, в дальнейшем с большой осторожностью может быть увеличена).
Трифлуперидол (триседил и др.) — таблетки по 0,0005 г; 0,1% р-р во флаконах по 10 мл (для приема внутрь); 0,25% р-р в ампулах по 1 мл. Используют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают после еды, начиная с 0,00025—0,0005 г/сут. в сутки в 2—4 приема и повышая суточную дозу на 0,00025—0,0005 г каждые 2—3 дня. Суточные дозы не должны превышать 0,008 г. Внутримышечно препарат вводят по 0,00125—0,0025 г/сут. Детям до 5 лет назначают 1/4, а детям 5—15 лет — 1/2 от дозы для взрослых.
Флуфеназин (миренил, модитен, пролинат и др.) — драже по 0,00025 и 0,001 г; таблетки по 0,001; 0,0025 и 0,005 г; раствор для приема внутрь (концентрат) во флаконах по 120 мл с капельницей, калиброванной на 0,1 и 0,2 мл (0,005 г в 1 мл); 0,25% р-р в ампулах по 1 мл. Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают взрослым в суточной дозе, начиная с 0,001—0,002 г и повышая ее до 0,02—0,03 г. По достижении лечебного эффекта дозу снижают до 0,001—0,005 г в сутки. Суточную дозу делят на 3—4 приема. Внутримышечно вводят, начиная с 0,00125 г до 0,01 г/сут. При невротических расстройствах препарат применяют в суточных дозах 0,001—0,003 г (в 1—3 приема). Детям препарат назначают в уменьшенных в соответствии с возрастом дозах.
Пролонгированная форма — флуфеназина деканоат (модитен-депо) — выпускается в виде 2,5% р-ра в ампулах по 0,5; 1 и 5 мл и во флаконах по 10 мл. Вводят внутримышечно по 0,0125—0,025 г (для взрослых и подростков) 1 раз в 2—4 нед. Возможно повышение разовой дозы до 0,05—0,1 г (у подростков — до 0,05 г). Дополнительные противопоказания: кома, тяжелая депрессия, органические заболевания головного мозга, подкорковые церебральные нарушения, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы.
Флушпирилен (флуспирилен, ИМАП и др.) — 0,2% суспензия в ампулах по 2 мл (0,002 г в 1 мл). Вводят внутримышечно 1 раз в нед. в условиях стационара, начиная с 0,004—0,006 г и при необходимости увеличивая дозу до 0,008—0,01 г. По достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей — 0,002—0,006 г. В амбулаторных условиях вводят по 0,002—0,006 г 1 раз в нед. Противопоказан в I триместре беременности.
Хлорпромазин (аминазин, ларгактил и др.) — драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г (для детей); 0,025 и 0,1 г; капли для приема внутрь во флаконах (в 1 капле 1 мг); 2,5% р-р в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь (после еды) препарат назначают взрослым, начиная с 0,025—0,075 г/сут. (в 1—3 приема). Дозу постепенно увеличивают до 0,3—0,6 г/сут. (в 4 приема). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают на 0,025—0,075 г/сут. При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора препарата добавляют 2—5 мл 0,25—0,5% р-ра новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружную поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Суточная доза обычно не превышает 0,6 г. Для внутривенного введения необходимое количество раствора препарата разводят в 10—20 мл 5% (иногда 20-40%) р-ра глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин). Для купирования психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении — 0,1—0,15 г, при внутривенном — 0,025—0,05 г. Детям препарат назначают в уменьшенных в соответствии с возрастом дозах (от 0,01—0,02 до 0,15—0,2 г/сут). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; внутривенно: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г.
Хлорпротиксен — таблетки, покрытые оболочкой, по 0,015 и 0,05 г; 2,5% р-р в ампулах по 1 мл. Назначают внутрь (до еды) и внутримышечно. Перорально взрослым дают вначале по 0,025—0,05 г/сут. (в 3—4 приема), в последующем разовую дозу увеличивают на 0,025—0,05 г до суточной дозы 0,2—0,4 г. При психомоторном возбуждении препарат вводят внутримышечно (глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы) по 0,025—0,05 г 2—3 раза в сутки. Детям назначают внутрь при неврозах по 5—30 мг/сут., при психозах по 10—200 мг/сут.
II
Нейролептические средства (син.: антипсихотические средства, ней-ролептики, нейроплегики, нейроплегические средства, транквилизаторы большие)
лекарственные средства, оказывающие тормозящее влияние на функции ц.н.с., не нарушая при этом сознания, и способные устранять бред, галлюцинации и некоторые другие симптомы психозов; к Н. с. относятся, например, аминазин, галоперидол.
Если вы желаете блеснуть знаниями в беседе или привести аргумент в споре, то можете использовать ссылку:

будет выглядеть так: НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


будет выглядеть так: Что такое НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА